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北京东亚信德药物研究有限公司 
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| 盐酸兰地洛尔 |
[项目名称]盐酸兰地洛尔
[开发简况] 开发公司：日本Ono(小野)制药工业株式会社。
上市时间：2002年9月(日本)。
[药理作用]兰地洛尔（Landiolol）为新型的肾上腺素能β1-受体拮抗剂，在用异丙肾上腺素和电刺激交感神经使麻醉狗诱发心动过速的实验模型中，静脉持续输注本品1～30μg/(kg.min)，可抑制心动过速，并与剂量成正相关，停止注射后消除半衰期为11～18 min。本品对氟烷、肾上腺素或乌头碱诱发心律失常的动物模型也显示抗心律失常作用。另外，对豚鼠离体的心房肌和气管平滑肌的研究显示，本品对交感神经β1受体与β2，受体的作用浓度比是251倍。因此显示对β1受体的选择性强。
本品的抗心律失常的作用机制主要是作用于心脏的β1受体，并抑制交感神经末梢及肾上腺髓质释放的去甲肾上腺素和肾上腺素所引起的心脏搏动数增加。
[体内过程]健康志愿者以40μg /(kg.min)静脉持续输注本品60min时，血浆浓度自注射后约 15min达到稳态浓度；60min 时血浆峰浓度为1.008 μg/ml，药时间曲线下面积为59.34μg/(kg.min)，停止注射后的血浆半衰期为3.96min，总清除率为 41.8ml/(kg.min)，分布容积为242ml/kg。 另250μg/(kg.min)给健康人静注1min 后，再以40μg/(kg.min)静脉持续输注60min 时，以后者速率注射2min 后达血浆度峰浓度，血浆峰浓度为 1.008μg/ml，而后逐渐下降；注射5min 后达稳态浓度。注射61min时的血浆浓度为1.237μg/ml，停止注射后的血浆半衰期为3.47min。
本品在肝脏及血浆中经水解后迅速代谢，肝代谢的清除率就是肝血流速，约占总清除率的一半。在体外血浆中，半衰期为4．1min。推断本品在体内主要代谢酶为羧酸酯酶和拟胆碱酯酶。代谢后主要由尿液中排出。若以以40μg/(kg.min)静滴 60min 时，健康成人在用药24h 后自尿液排泄率约 99％，其中原型药物占8.7％，主要代谢产物为羧酸盐。
[适应证]用于手术时发生心动过速性心律失常 (包括心房纤颤、心房扑动、窦性心动过速)的紧急治疗。 [用法用量]静注或静滴：以0.125mg/(kg.min) 静脉持续输注1min ，后以0．04mg/(kg.min)速度持续静滴，并在输注过程中根据心搏数、血压和体重调节用量。若再次使用本品，必须间隔5～15min。
[不良反应] 本品所致的不良反应发生率为 15.6％，严重不良反应为休克，即血压过度降低，发生率约为0.02％；另主要不良反应有血压下降，发生率10％在以上；其他不良反应有心动过缓、心电图ST段下降、肺动脉压上升、气喘、低氧血症、白细胞增多、总胆红素上升、ALT升高、AST及LDH上升，发生率均在1％以下，若一俟发生不良反应须立即停药，并进行适当的处理
[临床评介]国外报道，以非麻醉时患有各种心动过速性心律失常者和手术时发生心动过速性心律失常者为研究对象，进行临床研究。结果显示，对手术时发生心动过速性心律失常(包括心房纤颤、心房扑动、窦性心动过速)需要紧急治疗的患者静脉内以125μg/(kg.min)持续注射本品1min，再以40μg/ (kg.min)持续静脉滴,在给药后2～3min心搏次数明显减少，此治疗作用在注射停止后迅速消失。
[特殊提示]鉴于老年患者的生理功能减退，使用本品时需注意观察。对妊娠妇女的安全性尚未确定，故妊娠或育龄妇女宜要权衡利弊后慎用。本品对早产儿、新生儿、幼儿或儿童的安全性尚未确定，无使用经验，请予慎用。 [禁忌证]对心源性休克、糖尿病酮症等代谢性酸中毒、Ⅱ级以上房室传导阻滞、窦性功能不全综合征等心动过缓性心律失常；肺动脉高压引起的右心动能不全；瘀血性心功能不全者禁用。此外，经治疗的嗜铬细胞瘤患者相对本品成分有过敏史者禁用。 对左心室收缩功能障碍者、支气管痉挛者、未能良好控制的糖尿病者、低血压患者、严重血液、肝肾功能不全者、末梢循环障碍如坏疽、雷诺综合征、间歇性跛行等患者；出血量多或有脱水症状者等慎用。 |
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