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北京东亚信德药物研究有限公司 
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| 富马酸阿利吉仑 |
【英文名】Aliskiren Hemifumarate
【化学名】
(S,S,S,S)--Amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)--hydroxy-4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)-,-bis(1-methylethyl)benzeneoctanamide
【规 格】150mg／片，300mg／片。
【用法用量】一天1片或2片，每天1次。
【注册分类】原料药+制剂（片剂）3.1。
【上市情况】阿利克仑(Aliskiren)是诺华公司开发的作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的第二代肾素抑制剂。美国FDA已于2007年5月份批准aliskiren上市。
【转让标的】原料药工艺、临床批件。
【用 途】肾素抑制剂,用于治疗高血压。
【国外市场】
阿利克仑系一新分子实体，是美国FDA批准的首个直接抑制引起血压升高肾脏酶肾素的高血压治疗药。
【项目特点】
阿利克仑作为研究最为领先的一个口服肾素抑制剂，FDA批准用于高血压治疗。不过，鉴于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)在心血管疾病发展中的重要性，阿利克仑今后肯定也会寻求其它用途。阿利克仑业临床数据证实它的降压作用优于安慰剂而与其它常用抗高血压药物、包括ACE抑制剂和ARB相当或更好。
阿利克仑治疗能被很好耐受且无特异性副反应事件并罕致发生低血压。阿利克仑似不会影响血清肌酸酐水平，故此实是其优于包括ACE抑制剂和ARB在内的其它RAAS抑制剂的一大潜在益处。当然，阿利克仑目前尚还缺乏用于处在发展急性肾衰风险如具充血性心力衰竭或业已存在肾病患者的研究数据。阿利克仑对血清钾水平的影响类于ACE抑制剂。阿利克仑和ARB一样，它不会引致ACE抑制剂那般的干咳。阿利克仑的显著药物相互作用潜力也低。总之，阿利克仑单用或合用其它抗高血压药物治疗轻至中度高血压患者安全、有效，而现有数据还提示其用作合并疗法组份对严重高血压管理亦安全并有用。
阿利克仑的作用机制尚提示，它也具有在ACE抑制剂、ARB和醛固酮拮抗剂已获适应症用途方面、包括心力衰竭、冠脉疾病和慢性肾病等治疗中提供相似、甚或更优益处的潜力。相信随着今后更多的临床研究，阿利克仑的适应症必将获得有效扩展。从阿利克仑的作用机制和临床数据还可知晓，其亦可用作适用于ACE抑制剂或ARB治疗、然却不能耐受ACE抑制剂诱导干咳和(或)此两药物对肾功能影响适应症的替代用药。
据预测，阿利克仑在2015年销售额将达到21亿美金。
【药理作用及作用机制】
阿利克仑是*一个新型、高效、口服有效的人肾素非肽类抑制剂，具有与天然肾素的肽链结构类似的长链结构，肾素抑制活性好，IC50达到纳摩尔。良好的理化性质使其有较好的口服吸收性质，和一定的生物利用度。阿利克仑对人类的肾素具有很高的专一性，对体内其它的天冬氨酸酶耐受性良好，优于以往的肾素抑制剂例如瑞米吉仑、扎吉仑、依那吉仑等。阿利克仑在药物联用方面表现出较好的依从性。研究表明，阿利克仑与雷米普利(ramipril)联合应用可降低高血压和糖尿病患者的血压和血浆肾素活性。与ARB 联合使用，对RAS的抑制有协同作用，并可消除ARB导致的AngⅡ堆积的效应。
【国内外专利及国内研发、注册情况】
阿利克仑于2007年通过FDA和欧盟的审批，是FDA近10年来首个批准治疗高血压的新化合物。2009年，日本也批准该药加入日本市场。
化合物专利2015年到期，诺华陆续申请了约20个化合物路线专利保护。
诺华在中国申请了该药的临床研究，国内至今未查到从事该产品研发、注册的厂家。 |
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